Тетракаин гидрохлориді

Өнім мәліметтері

MF: C15H25ClN2O2
МВт: 300,82
CAS: 136-47-0

1．Тетракаин гидрохлориді – жүйке қызметін қайтымды бөгейтін жоғары тиімді жергілікті анестетик.Прокаинмен салыстырғанда инфильтрациялық анестезияда, жүйке блокадасында, эпидуральды анестезияда және т.б. қолданылады, оның жергілікті жансыздандыру әсері айтарлықтай, клиникада кеңінен қолданылады.Қолданыстағы синтез жолдарын зерделеу арқылы аралық р-бутиламин бензой қышқылының синтезі тетракаин гидрохлоридінің синтезінің негізгі сатысы болып табылатыны анықталды, ол тұрақсыз шикізаттың кемшіліктері немесе өнімділігі төмен.Ғалымдар мұны жетілдірді.1981 жылы олар р-аминобензой қышқылын 1-бромобутанмен алкилдеу арқылы р-бутиламин бензой қышқылын синтездеуді ұсынды.Дегенмен, дибутилденудің жанама өнімдерінің сөзсіз түзілуіне және шикізаттың тұрақсыз табиғатына байланысты бұл жол өнеркәсіптік өндіріске жарамайды.

2．Тетракаин гидрохлориді шырышты беттік анестезияға, өткізгіштік анестезияға, эпидуральды анестезияға және субарахноидальды анестезияға қолданылады;Офтальмикалық беткейлік анестезия үшін қолданылады, ол қан тамырларын тарылтпайды, мүйізді қабықтың эпителийін зақымдамайды және көзішілік қысымды жоғарылатпайды.

3. Бұл препарат цисатракюрийдің жүйке блокадасы әсерін күшейтуі мүмкін, және біріктірілген кезде соңғысының дозасын азайту керек.Адреналинмен үйлескенде ол қан тамырларын тарылтады, қан ағымын азайтады, дәрілік заттардың сіңуін баяулатады және әсер ету ұзақтығын ұзартады.Бірақ екеуінің комбинациясы жүрек ауруы, гипертония, гипертиреоз, перифериялық тамыр аурулары және т.б.Гиалуронидаза бұл препараттың диффузиясын тиімді түрде арттырады, анестезияның басталуын тездетеді, жергілікті ісінуді азайтады, гематоманың пайда болуын болдырмайды.Дегенмен, гиалуронидаза бұл препараттың сіңуін тездетуі мүмкін, нәтижесінде бұл препараттың антихимиялық уыттылығы жоғарылайды.Бұл препарат р-аминобензой қышқылының (PABA) туындысы.Сульфаниламидтер бактериялардың PABA-ны тежеу ​​арқылы бактерияға қарсы әсер етеді.Бұл препаратты сульфаниламидтермен біріктіргенде, соңғысының бактерияға қарсы әсері тежеледі, сондықтан екеуін біріктіруге болмайды.Бұл дәрі қышқыл және сілтілі сұйық дәрімен араластыруға болмайды;Тіпті қышқылды препараттар әртүрлі рН әсерінен препараттың диссоциациялану мәніне әсер етуі мүмкін, бұл әсердің төмендеуіне немесе басталу уақытының кешіктірілуіне әкеледі.Йодты дайындау осы препараттың тұнбасын тудыруы мүмкін, сондықтан бұл препараттың инъекция алаңын қолдануға болмайды.

Қолдану

Бұл өнім ұзақ әсер ететін эфирлік жергілікті анестетик болып табылады.Оның әсер ету сипаттамалары: шырышты қабатқа күшті ену, беткі анестезияға жарамды және көз тамшыларынан кейін тамырлардың тарылуы, мидриаз, мүйізді қабықтың зақымдануы сияқты жағымсыз реакциялар жоқ.Ол офтальмологияда жиі қолданылады.Жергілікті анестетикалық әсері мен уыттылығы прокаинге қарағанда шамамен 10 есе жоғары.Инъекциядан кейін химиялық кітаптың анестетикалық әсері баяу (шамамен 10 минут) пайда болады, сіңгеннен кейін метаболизм де баяу.Жергілікті жансыздандыру уақыты 3ij, h, -j дейін.туралы.Ол негізінен көздің, мұрынның және тамақтың шырышты қабығының беткі анестезиясында қолданылады, ал өткізгіштік анестезия мен эпидуральды анестезия үшін сирек қолданылады.Әдетте, ол жоғары уыттылыққа байланысты инфильтрациялық анестезия үшін қолданылмайды.